В последнее десятилетие в мире отмечается значительный рост заболеваемости туберкулёзом, при этом за последние 40 лет не было открыто ни одного нового противотуберкулёзного препарата.

Группа исследователей компании Johnson & Johnson создала новый препарат, относящийся к группе диарилхинолинов, R207910, обладающий мощным подавляющим действием in vitro на M.tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация 0,06 мкг/мл).

Препарат активен как в отношении чувствительных, так и резистентных к другим препаратам микобактерий, включая штаммы с множественной резистентностью. На модели мышей препарат показал в 10 раз более высокую бактерицидную активность по сравнению с изониазидом и рифампицином.

Замена препаратов, входящих в стандартные схемы химиотерапии (изониазид, рифампицин, пиразинамид), на R207910 повышала бактерицидную активность терапии, приводя к полной негативизации культуры при применении некоторых комбинаций в течение 2 месяцев.

Одна доза препарата ингибировала рост микобактерий в течение 1 недели. Уровни препарата в плазме, явившиеся эффективными у мышей, хорошо переносились здоровыми добровольцами. В настоящее время исследуется токсичность препарата при длительной терапии.

Мишенью действия препарата является протоновый насос АТФ-синтазы. Поскольку фармакодинамика нового препарата отличается от таковой у всех других противотуберкулёзных препаратов, исключается возникновение перекрёстной резистентности, и, следовательно, препарат должен быть высокоэффективен при инфекции, вызванной полирезистентными штаммами.

Источник: Remedium.Ру.